頭暈、胸悶一月余”為主訴入院，被確診為高血壓；

張先生從小到大的好友李先生，在近期出現(xiàn)頭痛、頭暈、嘔吐等癥狀，入院檢查也被確診為高血壓。

不過(guò)，兩人服用的藥物卻并不相同，張先生的主治醫(yī)生建議其服用硝苯地平控釋片，而李先生的主治醫(yī)生建議其口服苯磺酸氨氯地平片。

兩人表示不理解，為什么同是高血壓，癥狀也差不多，吃的藥卻不一樣呢？而且硝苯地平控釋片和苯磺酸氨氯地平片不都是地平類(lèi)的降壓藥物嗎？

藥物名稱(chēng)中含有“xx地平”的降壓藥物都屬于二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑的范疇，這是一種選擇性鈣離子通道阻滯藥物，通常選擇性作用于L型鈣通道；與細(xì)胞膜上處于失活狀態(tài)的鈣離子通道蛋白結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合之后，阻斷通道恢復(fù)的過(guò)程，進(jìn)而抑制鈣離子的內(nèi)向流動(dòng)。

即服用地平類(lèi)降壓藥之后，鈣離子的內(nèi)向流動(dòng)減弱，這可以影響到血管平滑肌的收縮活動(dòng)；血管平滑肌的收縮活動(dòng)主要依靠的就是細(xì)胞外的鈣離子內(nèi)流作用。

換句話(huà)說(shuō)，地平類(lèi)降壓藥舒張血管的作用顯著，主要舒張冠狀動(dòng)脈、腎動(dòng)脈、腦動(dòng)脈、肢體動(dòng)脈等動(dòng)脈血管，從而使得血管內(nèi)的壓力下降，起到顯著的降血壓效果。

服用地平類(lèi)降壓藥還能影響心臟功能，一般情況下產(chǎn)生“負(fù)性肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)”的效果，從心臟泵出的血液減少，在一定程度上也能降低血壓。

心肌和血管平滑肌一樣，心肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子減少，心肌的收縮力也隨之下降，即產(chǎn)生負(fù)性肌力作用。

另外，地平類(lèi)降壓藥能夠影響到竇房結(jié)和房室結(jié)細(xì)胞膜的0相除極過(guò)程和4相除極過(guò)程，降低心臟自律細(xì)胞的自律性，減慢心率（每分鐘心臟跳動(dòng)的頻率），起負(fù)性頻率作用；且同時(shí)延長(zhǎng)了房室傳導(dǎo)時(shí)間，使有效不應(yīng)期延長(zhǎng)，為負(fù)性傳導(dǎo)作用。

總而言之，地平類(lèi)降壓藥的降壓效果是毋庸置疑的！不過(guò)自從地平類(lèi)降壓藥物問(wèn)世以來(lái)，已經(jīng)更新?lián)Q代了三波了，每一代的地平類(lèi)降壓藥有什么不同？高血壓患者又該如何選擇呢？

硝苯地平，本身具有活性，不需要經(jīng)過(guò)肝臟代謝即可發(fā)揮降壓作用；即降壓迅速，但是有風(fēng)險(xiǎn)，血管擴(kuò)張過(guò)快容易導(dǎo)致患者出現(xiàn)心跳加速、面部發(fā)紅等不良反應(yīng)。

在臨床上，常使用的常規(guī)劑型硝苯地平半衰期較短，一般為1.7~3.4小時(shí)，因此容易使血壓波動(dòng)明顯；還有，半衰期短，也意味著需要在一天之內(nèi)多次服藥，給患者帶來(lái)不便。故此，現(xiàn)在一般不將硝苯地平用于長(zhǎng)期控制，僅用于臨時(shí)降壓。

不過(guò)，關(guān)于直接吞服還是舌下含服有不同的觀(guān)點(diǎn)；有學(xué)者認(rèn)為應(yīng)該選用舌下含服，因?yàn)樯嘞吗つぶ泻胸S富的靜脈叢有利于將藥物快速吸收，可在數(shù)分鐘之內(nèi)發(fā)揮降壓作用，且降壓效果明顯。

但是也有學(xué)者不建議進(jìn)行舌下含服，本身硝苯地平的降壓即迅速，舌下含服起效更快，容易因血壓過(guò)低出現(xiàn)心腦血管供血不足，出現(xiàn)頭暈等不良反應(yīng)。

其實(shí)，直接吞服或者舌下含服都是可行的，只不過(guò)舌下含服需要控制劑量，小劑量硝苯地平舌下含服不僅降壓效果好，還沒(méi)有太多的不良反應(yīng)出現(xiàn)。

結(jié)合第一代硝苯地平的特點(diǎn)，在研發(fā)第二代二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑時(shí)將其改成了緩控釋劑型，將藥物緩慢釋放，從而可以達(dá)到長(zhǎng)效降低血壓的作用。

常用到的有硝苯地平控釋片、非洛地平緩釋片，注意該種類(lèi)型的地平類(lèi)降壓藥物不能掰開(kāi)使用，容易受到胃腸功能的影響，發(fā)揮不出原有的功效。

硝苯地平控釋片能夠很好的控制血壓的晨峰現(xiàn)象，即夜間血壓最低值到清晨發(fā)生的血壓快速上升的表現(xiàn)。

硝苯地平控釋片屬于均勻釋放長(zhǎng)效劑型，被攝入體內(nèi)呈現(xiàn)零級(jí)動(dòng)力學(xué)釋放，沒(méi)有首過(guò)效應(yīng)，服藥6個(gè)小時(shí)即達(dá)到穩(wěn)定濃度，隨后的24小時(shí)內(nèi)藥物濃度幾乎一直維持在恒定狀態(tài)。正是因?yàn)槿绱?，其具有平穩(wěn)降低血壓，減少血壓波動(dòng)，以及控制好血壓的晨峰現(xiàn)象。

非洛地平緩釋片也屬于中長(zhǎng)效制劑，藥物半衰期為10~22小時(shí)，降壓作用相對(duì)平穩(wěn)，不良反應(yīng)少，比較適用于輕、中度高血壓的控制。

一項(xiàng)針對(duì)輕中度高血壓患者的研究表明，服用非洛地平緩釋片8周之后，收縮壓下降約19mmHg，舒張壓下降14mmHg左右，患者血壓的達(dá)標(biāo)率也可以達(dá)到87.2%；即對(duì)于輕中度的高血壓患者來(lái)說(shuō)，服用非洛地平緩釋片降壓效果明顯。

另外有學(xué)者將硝苯地平控釋片與非洛地平緩釋片的降壓效果相比較，輕中度的高血壓患者兩種藥物的療效相似；但是對(duì)于重度高血壓患者來(lái)說(shuō)，硝苯地平控釋片較非洛地平緩釋片更為有效。

不過(guò)，非洛地平緩釋片還可以應(yīng)用于腎性高血壓患者，不僅可以起到很好的降血壓作用，還能起到保護(hù)腎臟的作用。之所以能夠保護(hù)腎臟，和非洛地平緩釋片能夠降低腎小球囊內(nèi)壓的作用，實(shí)現(xiàn)入球小動(dòng)脈擴(kuò)張，使腎臟受到的損害得以減小有關(guān)。

最近研發(fā)的第三代二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑，半衰期比硝苯地平控釋片、非洛地平緩釋片更長(zhǎng)；半衰期多在30小時(shí)以上，甚至可以達(dá)到90小時(shí)，主要以苯磺酸氨氯地平片為代表。

氨氯地平和其他的二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑相比較，主要有以下三點(diǎn)不同：

一是半衰期最長(zhǎng)，能夠確保24小時(shí)之內(nèi)的有效血藥濃度，很好的控制血壓水平，其中包括夜間血壓和清晨高血壓；同時(shí)，維持清晨高血壓穩(wěn)定，還與氨氯地平片可以加速患者機(jī)體內(nèi)皮舒張因子一氧化氮釋放，使得患者的清晨血壓降低相關(guān)。

二是被攝入機(jī)體之后吸收較慢，且血藥濃度峰值波動(dòng)小，因此氨氯地平產(chǎn)生的反射性交感神經(jīng)興奮副作用較輕，很少有患者因?yàn)檠芸焖贁U(kuò)張而出現(xiàn)心悸、頭痛、顏面潮紅等不良反應(yīng)。且與其他類(lèi)型的降壓藥物相比，氨氯地平能明顯改善血壓變異性，起到平穩(wěn)降壓、保護(hù)靶器官的作用。

另外，氨氯地平產(chǎn)生的反射性交感神經(jīng)興奮副作用較輕，還與氨氯地平屬于一種L/N鈣離子雙通道阻滯劑有關(guān)，可以通過(guò)對(duì)機(jī)體N型鈣離子通道產(chǎn)生阻滯作用，降低患者的交感神經(jīng)興奮度。

三是起效較其他的降壓藥物慢，需要連續(xù)給藥7~8天左右，氨氯地平的血藥濃度才能達(dá)至穩(wěn)態(tài)。

注意，氨氯地平又可以分為左旋和右旋體，其中左旋氨氯地平是具有藥理活性的氨氯地平成分，其藥效是右旋體的1000倍，且不良反應(yīng)較右旋明顯減少。